Arzt an Bord

Zu Risiken und Nebenwirkungen…..


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Arzneimittel der Woche XXIV: Ranibizumab

Ranibizumab
Lucentis

Anwendungsgebiet

Ranibizumab wird bei der Behandlung der feuchten (exsudativen) altersbezogenen Makuladegeneration (AMD) sowie bei beeinträchtigter Sehschärfe bei diabetischem Makulaödem verwendet. Die Makula lutea (gelber Fleck) ist derjenige Punkt im menschlichen Auge, an dem die Sehstärke normalerweise am größten und das Sehen am schärfsten ist. Diverse Erkrankungen können zu Problemen mit diesem Punkt führen, u.a. die genannte „feuchte Makuladegeneration“, bei der sich unter der Netzhaut flächige Gefäßmembranen bilden, die zu Blutungen neigen. Diese Form der Degeneration führt schnell  zur Leseblindheit und muss deswegen rasch behandelt werden.

Ein Makulaödem ist eine Ansammlung von Flüssigkeit im Bereich des Gelben Flecks (Ödem), die z.B. bei Diabetes mellitus vorkommen kann.

Wirkung & Mechanismus

Ranibizumab ist ein industriell hergestelltes Fragment eines menschlichen Antikörpers, die normalerweise für die Immunabwehr von eindringenden Keimen zuständig sind. In der Medizin sind solche hergestellten Antikörper an ihrem „-ab“ in der Stoffbezeichnung erkennbar. Ranibizumab hemmt den sogenannten „Vascular Endothelial Growth Factor“ (VEGF-A), ein Protein, das bei der Ausbildung kleiner Blutgefäße (=Angiogenese) ein Rolle spielt und verhindert damit das Einsprossen von Gefäßen in die Makula und Bildung der Gefäßmembranen.

Ranibizumab wird nach Betäubung (meist mit Augentropfen, die die Schmerzfasern an der Netzhaut kurzzeitig ausschalten) durch eine Injektion in den Glaskörper des Auges verabreicht. Durch seine kleine Größe kann der Wirkstoff dann durch alle Netzhautschichten bis zu seinem Ziel wandern (diffundieren). In den ersten drei Monaten der Therapie wird Ranibizumab einmal im Monat gespritzt. Anschließend prüft der Augenarzt monatlich das Sehvermögen des Patienten. Stellt er einen erneuten Sehverlust fest, wird das Präparat erneut gegeben.

Nebenwirkungen

Lucentis darf nur vom Augenarzt verabreicht werden, der für eine sterile Umgebung sorgen muss, um Infektionen des Auges zu verhindern.

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Therapie mit Ranibizumab sind Augenprobleme mit Schmerzen, Blutungen, Fremdkörpergefühl, Erhöhung des Augeninnendrucks (Glaukom) oder Mouches volantes (kleine schwarze Punkte, Flecken oder fadenartige Strukturen im Gesichtsfeld). Es kann zu Kopfschmerzen kommen. Selten, aber gravierend sind Infektionen des Augeninneren, Beschädigung der Netzhaut oder eine Katarakt (grauer Star). Zur Verringerung des Infektionsrisikos kann der Patient antibiotische Augentropfen eintropfen.

Generell sind systemische Nebenwirkungen aufgrund der lokalen Applikation des Wirkstoffes sehr selten und gering.

Gegenanzeigen

Der Wirkstoff darf bei bekannter Überempfindlichkeit nicht gegeben werden. Lucentis ist kontraindiziert bei Patienten mit Infektionen im oder um das Auge, sowie bei Patienten mit aktiver Entzündung im Auge.

Nice to know

Der Preis für die Behandlung mit Ranibizumab ist sehr hoch, in den USA kostet eine Injektion bis zu 1950,- US$. Man kann leicht überschlagen, dass es bei zunehmender Alterung der Gesellschaft und vermehrtem Auftreten von Diabetes mellitus Typ 2 mit den entsprechenden gesundheitlichen Folgen zu einem enormen Anstieg der Kosten für die Krankenkassen kommt. In England hat der National Health Service 2011 die Übernahme der Kosten der Therapie mit Lucentis für Diabetes Typ 2-Patienten deswegen aus Kostengründen abgelehnt.

Als Alternativmittel mit gleicher Wirkweise steht jedoch das billigere, biochemisch aber sehr ähnliche Bevacizumab (Avastin), das zur Behandlung (Verhinderung der Gefäßeinsprossung in Tumoren) von Krebserkrankungen zugelassen ist, zur Verfügung. Dieses ist jedoch offiziell nicht zur Behandlung der Gefäßeinsprossungen bei oben genannten Erkrankungen am Auge zugelassen. Deswegen müssen auch in Deutschland Patienten eine Zustimmungserklärung unterschreiben, wenn sie statt des teuren Lucentis eine Injektion mit Avastin erhalten sollen (sog. off label use).

 

Zu Bevacizumab lagen bislang nur kleinere Studien bezüglich der Wirksamkeit zur Behandlung der feuchten Makuladegeneration vor. Es war daher nicht sicher, ob Bevacizumab gleich gut, schlechter oder eventuell besser als Ranibizumab bei AMD wirkt. Die Herstellerfirma von Bevacizumab, Hoffmann-La Roche, die zu 33 % Novartis (dem Hersteller von Lucentis) gehört, unternahm jedoch keinerlei Anstrengungen, um eine Zulassung dieses Medikaments für die Behandlung der AMD zu erlangen. Daraufhin wurden von Augenärzten Therapiestudien initiiert, die die Wirksamkeit von Ranibizumab und Bevacizumab vergleichen sollten.

In einer ersten Vergleichsstudie gab es keine Hinweise auf eine Über- oder Unterlegenheit zwischen beiden Wirkstoffen. Im Mai 2011 wurden im höchst renommierten New England Journal of Medicine die Ergebnisse (Studie) einer groß angelegten Vergleichsstudie veröffentlicht. In der Studie zeigte sich, dass nach einem Jahr Behandlung die Wirkung der beiden Medikamente praktisch gleich war.

Zu Risiken und Nebenwirkungen essen Sie die Packungsbeilage, oder tragen Sie Ihren Arzt zum Apotheker. Diese Information ersetzt keinen Arztbesuch und erhebt keinen Anspruch auf  Richtigkeit oder/und Vollständigkeit.

Userwunsch von Ich (leider habe ich vergessen wo der Kommentar mit dem Wunsch stand ^^)

Orthopaedix

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Ein Kommentar

Arzneimittel der Woche XVIII: Methotrexat

Methotrexat (MTX)
Bendatrexat, Lantarel, Metex, ….

Anwendungsgebiet

MTX wird hochdosiert als Chemotherapeutikum bei einer Vielzahl von Tumoren (Brustkrebs, akute lymphatische Leukämie, Osteosarkom, Non-Hodgkin-Lymphom, …) in Kombination mit anderen Chemotherapeutika verabreicht. In viel niedrigeren Dosen wird es bei Autoimmunerkrankungen wie z.B. der rheumatoiden Arthritis, Psoriasis (Schuppenflechte), Lupus erythematodes (Schmetterlingsflechte), chronische entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa und Entzündungen der Gefäße (Vaskulitiden) – zumeist als Medikament der zweiten Stufe bei frustranem Therapieversuch mit z.B. Cortison – eingesetzt.
Außerdem kann MTX in sehr geringen Dosierungen zur Beendigung einer Bauchhöhlen- oder Eileiterschwangerschaft (extrauterine Schwangerschaft) eingesetzt werden, da es die Teilung der Eizelle verhindert.

Wirkung & Mechanismus

Methotrexat ähnelt von seinem Aufbau her der Folsäure (Vitamin B6), die der menschliche Körper in diversen Stoffwechselprozessen benötigt. MTX hemmt reversibel und in Konkurrenz zur vorhandenen Folsäure (kompetitiv) das Enzym Dihydrofolat-Reduktase. Im normalen Stoffwechsel wird dieses Enzyms u.a. für die Nukleotid-Biosynthese benötigt, also die Produktion von DNA-Bestandteilen (z.B. beim Kopieren der DNA vor einer Zellteilung). Durch die Hemmung der Produktion von DNA-Bausteinen wird die Zellteilung gehemmt und z.B. in Tumoren das Größenwachstum und die Ausbreitung verhindert. Bei Autoimmunprozessen versucht man auf diesem Wege die überschießende Immunantwort durch Produktion unzähliger Immunzellen zu vermindern. Weiterlesen


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Arzneimittel der Woche XIV: Quetiapin

Quetiapin
Seroquel

Anwendungsgebiet

Quetiapin wird zur Behandlung von psychischen Störungen, insbesondere bei bipolaren Störungen mit manischen und depressiven Episoden und schizophrenen Störungen, eingesetzt. Es gehört zur Gruppe der atypischen Neuroleptika (wie z.B. auch Clozapin, Olanzanpin, Risperidon, …).

Wirkung & Mechanismus

Quetiapin wirkt auf mehrere Nervenrezeptoren, die durch den Wirkstoff blockiert werden. Diese Rezeptoren sind Rezeptoren für die Botenstoffe Serotonin, Dopamin  aber auch Noradrenalin und Histamin. Durch die Blockade der Rezeptoren wird die Konzentration der Botenstoffe zwischen den Nerven erhöht bzw. deren hemmender Effekt auf Nervenzellen verhindert.

Man hat herausgefunden, dass viele psychische Störungen mit einem veränderten Haushalt an Botenstoffen einhergehen (oder hervorgerufen werden) und beeinflusst damit mit diesen sog. Neuroleptika gezielt deren Konzentrationen, um sie auf ein normales Niveau zu bekommen und deren Einfluss gezielt zu regeln, um Krankheitssymptome zu kontrollieren. So werden durch Veränderung in der Dopamin-Freisetzung u.a. kognitive (Gedächtnis) und affektive (Gefühl) Symptome der Schizophrenie sowie Ängste und Depressionen erklärt.

Quetiapin wird im Körper in aktive Moleküle umgebaut, die wiederum verschiedene Rezeptoren und Zelltransporter an den Nervenzellen beeinflussen. Einer davon beeinflusst die Histamin-Rezeptoren und blockiert diese – hierdurch erklärt sich die als Nebenwirkung des Wirkstoffes eventuell auftretende Schläfrigkeit tagsüber sowie eine Besserung des gestörten Schlaf-Nachtrhythmus.

Nebenwirkungen

Durch die Beeinflussung der Botenstoffe entsteht eine breite Palette an möglichen Nebenwirkungen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit (siehe Wirkung an Histamin-Rezeptoren), Kopfschmerzen und Gewichtszunahme insbesondere in der ersten Behandlungswoche. Ebenfalls treten vermehrte Flüssigkeitsansammlungen im Gewebe (sog. „Ödeme“, dicke Beine), erhöhter Puls, niedriger Blutdruck vor allem beim Aufstehen und Stehen (kurzzeitig Schwarz vor den Augen beim Aufstehen), Verstopfung und Mundtrockenheit auf. Im Blut kann Quetiapin eine reversible Verringerung der Anzahl weißer Blutkörperchen und eine veränderte Leberfunktion erzeugen, da es über die Leber abgebaut wird und deren Zellen beeinflussen kann.

Bei allen Stoffen der sog. Neuroleptika-Gruppe kann es sehr selten zu einem malignen neuroleptischen Syndrom kommen, das eine lebensbedrohliche Komplikation darstellt und in der Psychiatrie gefürchtet ist. Symptome sind extreme Muskelsteife, Zittern, Bewegungslosigkeit,  Blickkrämpfe, sehr hohes Fieber, schneller Puls und hoher Blutdruck, Inkontinenz, Verwirrtheit, Koma und eine Übersäuerung des Körpers.

Gegenanzeigen

Seroquel ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe und während der Stillzeit. Die gleichzeitige Anwendung HIV-Medikamenten, bestimmten Anti-Pilzmedikamenten, ausgewählten Antibiotika ist kontraindiziert. Ebenso wird die Wirkung durch den gleichzeitigen Genuss von Grapefruitsaft verändert (da beide die gleichen Enzyme in der Leber beeinflussen).

Zu Risiken und Nebenwirkungen essen Sie die Packungsbeilage, oder tragen Sie Ihren Arzt zum Apotheker. Diese Information ersetzt keinen Arztbesuch und erhebt keinen Anspruch auf  Richtigkeit oder/und Vollständigkeit.

Gewünscht von Melinda. Habt ihr Arzneimittel, die wir euch erklären sollen? Dann her damit über die Kommentarfunktion, per Kontaktformular oder Twitter @arztanbord (gerne auch mal ein weniger psychiatrisches Medikament aus dem üblichen Alltagsgebrauch? 🙂 )