Arzt an Bord

Zu Risiken und Nebenwirkungen…..


Ein Kommentar

Arzneimittel der Woche XVIII: Methotrexat

Methotrexat (MTX)
Bendatrexat, Lantarel, Metex, ….

Anwendungsgebiet

MTX wird hochdosiert als Chemotherapeutikum bei einer Vielzahl von Tumoren (Brustkrebs, akute lymphatische Leukämie, Osteosarkom, Non-Hodgkin-Lymphom, …) in Kombination mit anderen Chemotherapeutika verabreicht. In viel niedrigeren Dosen wird es bei Autoimmunerkrankungen wie z.B. der rheumatoiden Arthritis, Psoriasis (Schuppenflechte), Lupus erythematodes (Schmetterlingsflechte), chronische entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa und Entzündungen der Gefäße (Vaskulitiden) – zumeist als Medikament der zweiten Stufe bei frustranem Therapieversuch mit z.B. Cortison – eingesetzt.
Außerdem kann MTX in sehr geringen Dosierungen zur Beendigung einer Bauchhöhlen- oder Eileiterschwangerschaft (extrauterine Schwangerschaft) eingesetzt werden, da es die Teilung der Eizelle verhindert.

Wirkung & Mechanismus

Methotrexat ähnelt von seinem Aufbau her der Folsäure (Vitamin B6), die der menschliche Körper in diversen Stoffwechselprozessen benötigt. MTX hemmt reversibel und in Konkurrenz zur vorhandenen Folsäure (kompetitiv) das Enzym Dihydrofolat-Reduktase. Im normalen Stoffwechsel wird dieses Enzyms u.a. für die Nukleotid-Biosynthese benötigt, also die Produktion von DNA-Bestandteilen (z.B. beim Kopieren der DNA vor einer Zellteilung). Durch die Hemmung der Produktion von DNA-Bausteinen wird die Zellteilung gehemmt und z.B. in Tumoren das Größenwachstum und die Ausbreitung verhindert. Bei Autoimmunprozessen versucht man auf diesem Wege die überschießende Immunantwort durch Produktion unzähliger Immunzellen zu vermindern. Weiterlesen

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Arzneimittel der Woche XVI: Morphin

Morphin
Sevredol, MST-Continus, M-Stada, Capros

Anwendungsgebiet

Morphin ist ein sogenanntes Opioid und zählt zu den stärksten bekannten Schmerzmitteln. Es wird zur Behandlung von starken und stärksten Schmerzen (z.B. Tumorpatienten) eingesetzt.
Der Wirkstoff wird in vielen Kliniken in Deutschland immer noch sehr stiefmütterlich behandelt und der Einsatz sehr lange herausgezögert. Gründe hierfür sind zum einen die bürokratische Verschreibung nach dem Betäubungsmittelgesetz als auch die Angst vor Nebenwirkungen. Zusätzlich scheint es in Deutschland generell Vorbehalte gegenüber der Verschreibung von Opiaten bei Schmerzen zu geben. In Nachbarländern greift man indes viel früher zu Opiaten wie Morphin und nutzt teilweise höheren Grenzdosen.

Wirkung & Mechanismus

Morphin wirkt im Gehirn als Aktivator an sogenannten Opioid-Rezeptoren. Durch die Interaktion mit diesen Rezeptoren wird die Schmerzweiterleitung im Nerven verhindert und das Gefühl von Schmerzen für den Patienten verringert.

Nebenwirkungen

Unerwünschten Nebenwirkungen gibt es (leider) jede Menge. Wie jedes Opiat (Morphin, Heroin, …) besitzt Morphin das Potential abhängig zu machen. Beim Absetzen kann es hier zu einer akuten Entzugssymptomatik kommen. Außerdem besteht die Gefahr der Gewöhnung und damit dem Bedarf immer höherer Dosierungen um gleiche Wirkungen zu erzielen.

Der Wirkstoff führt zu  einer gefürchteten Dämpfung der Atmung bis hin zum Atemstillstand sowie zu Blutdruckabfall. Bei Tumorpatienten mit Tumoren der Lunge oder Luftwege, die am Ende ihrer Erkrankung Atemnot verspüren, wird diese Nebenwirkung bei Verabreichung des Arzneimittels in Kauf genommen, um dem Patienten das Gefühl der Atemnot zu nehmen.

Es kann zu Bewusstseinsstörungen, Schläfrigkeit bis hin zum Koma bei höheren Dosen sowie Apathie führen (die beruhigende und betäubende Wirkung wird bei Patienten im Endstadium mit einem Tumorleiden gerne in Kauf genommen, um den Patienten zu beruhigen).

Morphin kann zu Beginn der Therapie zu Übelkeit führen, da es direkt auf das Brechzentrum im Hirnstamm wirkt. Nach einiger Zeit lässt diese Nebenwirkung jedoch nach, sodass Morphin dann sogar die Übelkeit hemmen kann. Zusätzlich führt es zur Verstopfung (Obstipation), hier gibt es im Verlauf der Therapie keine Gewöhnung, sodass meist neben Morphin Arzneimittel, die den Darm anregen sollen eingesetzt werden. Zuletzt wirkt Morphin auch gegen Hustenreiz (antitussiv) – ein Verwandter des Morphins (Codein) wird daher als Wirkstoff gegen Husten eingesetzt. Bei Kindern ist höchste Vorsicht beim Einsatz von Opiaten als antitussiv wirkende Hustenmitteln geboten (es reichen beim Säugling schon wenige Tropfen!), da bei Kindern die Unterdrückung des Atemantriebs viel schneller zu tragen kommt und die Gefahr eines Atemstillstandes sofort im Vordergrund steht.

Bei Schmerzpatienten (z.B. Tumorpatienten im Endstadium) tritt die atemdepressive Wirkung ind en Hintergrund, bei ihnen kommt es zur Atemstimulation u.a. auch durch den Schmerzreiz. Eine körperliche Abhängigkeit ist bei sachgerechter Therapie bei chronischen Schmerzpatienten eher unwahrscheinlich.

Morphin wird bei seiner Aufnahme zu großen Teilen über die Leber verstoffwechselt (sog. First-Pass-Effekt), die geringen Restmengen, die schließlich im Körper verfügbar sind, wirken rund 2 – 4 Stunden und werden über die Nieren ausgeschieden.

Bei zu hoher Dosierung von Morphin (v.a. Gefahr des Atemstillstandes) kann dem Arzneistoff mit dem Medikament Naloxon entgegengewirkt werden (sog. Antagonist). Naloxon verdrängt Morphin von den Opiatrezeptoren und hebt damit dessen Wirkung auf. Wird zu viel Naloxon auf einmal angewendet, besteht die Gefahr für den Patienten direkt von der Überdosis in den Entzug und entsprechende Entzugssymptomatik zu rutschen. Außerdem ist zu beachten, dass Naloxon kürzer als Morphin wirkt und damit der Patient nach kurzzeitiger Besserung der Symptome plötzlich wieder einen Atemstillstand durch die Opiatüberdosierung erleidet.

Gegenanzeigen

Morphin darf nicht bei bekannter Allergie gegenüber dem Wirkstoff gegeben werden. Aufgrund seiner Wirkung auf die Atmung ist es streng kontraindiziert bei bestehenden Problemen mit der Atmung, z.B. COPD, verminderte Sauerstoffsättigung im Blut…. Wegen der Wirkung auf den Magen-Darmtrakt (Verstopfung!) darf es nicht bei akuten Darmproblemen (Darmverschluss, verzögerte Magenentleerung) gegen werden. Auch bei bekannten akuten Lebererkrankungen ist Vorsicht geboten, da die Verstoffwechslung des Wirkstoffs nicht sicher ist und damit zu hohe Dosen im Körper Wirkung entfalten können. Bei Schädel-Hirn-Traumata spiet die Blutdrucksenkung eine wichtige Rolle – auch hier sollten Opiate nur sehr vorsichtig bis gar nicht verabreicht werden, da der Abfall des Blutdrucks eine erhöhte die Sterblichkeit nach sich zieht.

Vorsicht sollte geboten sein bei der Anwendung von Morphin bei Patienten mit Nierenproblemen (Niereninsuffizienz), Krampfleiden (Morphin senkt die Krampfschwelle), niedrigem Blutdruck aufgrund Volumenmangel und Schock, älteren Patienten (aufgrund verschlechterter Leber- und Nierenfunktion).

Bei gleichzeitiger Gabe von Antidepressiva und anderen zentral wirksamen Medikamenten muss besonders Acht gegeben werden.

Kindern unter 1 Jahr darf Morphin nicht gegen werden, ebenso nicht an Schwangere (da Morphin dann beim Neugeborenen zu Atemdepression sowie Entzugssymptomatik führt) und Stillende verabreicht werden.

Zu Risiken und Nebenwirkungen essen Sie die Packungsbeilage, oder tragen Sie Ihren Arzt zum Apotheker. Diese Information ersetzt keinen Arztbesuch und erhebt keinen Anspruch auf  Richtigkeit oder/und Vollständigkeit.

Vorschläge zu weiteren Medikamenten nehmen wir sehr gerne über die Kommentarfunktion, per Twitter an @arztanbord sowie das Kontaktformular entgegen.

Orthopaedix


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Arzneimittel der Woche XIV: Quetiapin

Quetiapin
Seroquel

Anwendungsgebiet

Quetiapin wird zur Behandlung von psychischen Störungen, insbesondere bei bipolaren Störungen mit manischen und depressiven Episoden und schizophrenen Störungen, eingesetzt. Es gehört zur Gruppe der atypischen Neuroleptika (wie z.B. auch Clozapin, Olanzanpin, Risperidon, …).

Wirkung & Mechanismus

Quetiapin wirkt auf mehrere Nervenrezeptoren, die durch den Wirkstoff blockiert werden. Diese Rezeptoren sind Rezeptoren für die Botenstoffe Serotonin, Dopamin  aber auch Noradrenalin und Histamin. Durch die Blockade der Rezeptoren wird die Konzentration der Botenstoffe zwischen den Nerven erhöht bzw. deren hemmender Effekt auf Nervenzellen verhindert.

Man hat herausgefunden, dass viele psychische Störungen mit einem veränderten Haushalt an Botenstoffen einhergehen (oder hervorgerufen werden) und beeinflusst damit mit diesen sog. Neuroleptika gezielt deren Konzentrationen, um sie auf ein normales Niveau zu bekommen und deren Einfluss gezielt zu regeln, um Krankheitssymptome zu kontrollieren. So werden durch Veränderung in der Dopamin-Freisetzung u.a. kognitive (Gedächtnis) und affektive (Gefühl) Symptome der Schizophrenie sowie Ängste und Depressionen erklärt.

Quetiapin wird im Körper in aktive Moleküle umgebaut, die wiederum verschiedene Rezeptoren und Zelltransporter an den Nervenzellen beeinflussen. Einer davon beeinflusst die Histamin-Rezeptoren und blockiert diese – hierdurch erklärt sich die als Nebenwirkung des Wirkstoffes eventuell auftretende Schläfrigkeit tagsüber sowie eine Besserung des gestörten Schlaf-Nachtrhythmus.

Nebenwirkungen

Durch die Beeinflussung der Botenstoffe entsteht eine breite Palette an möglichen Nebenwirkungen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit (siehe Wirkung an Histamin-Rezeptoren), Kopfschmerzen und Gewichtszunahme insbesondere in der ersten Behandlungswoche. Ebenfalls treten vermehrte Flüssigkeitsansammlungen im Gewebe (sog. „Ödeme“, dicke Beine), erhöhter Puls, niedriger Blutdruck vor allem beim Aufstehen und Stehen (kurzzeitig Schwarz vor den Augen beim Aufstehen), Verstopfung und Mundtrockenheit auf. Im Blut kann Quetiapin eine reversible Verringerung der Anzahl weißer Blutkörperchen und eine veränderte Leberfunktion erzeugen, da es über die Leber abgebaut wird und deren Zellen beeinflussen kann.

Bei allen Stoffen der sog. Neuroleptika-Gruppe kann es sehr selten zu einem malignen neuroleptischen Syndrom kommen, das eine lebensbedrohliche Komplikation darstellt und in der Psychiatrie gefürchtet ist. Symptome sind extreme Muskelsteife, Zittern, Bewegungslosigkeit,  Blickkrämpfe, sehr hohes Fieber, schneller Puls und hoher Blutdruck, Inkontinenz, Verwirrtheit, Koma und eine Übersäuerung des Körpers.

Gegenanzeigen

Seroquel ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe und während der Stillzeit. Die gleichzeitige Anwendung HIV-Medikamenten, bestimmten Anti-Pilzmedikamenten, ausgewählten Antibiotika ist kontraindiziert. Ebenso wird die Wirkung durch den gleichzeitigen Genuss von Grapefruitsaft verändert (da beide die gleichen Enzyme in der Leber beeinflussen).

Zu Risiken und Nebenwirkungen essen Sie die Packungsbeilage, oder tragen Sie Ihren Arzt zum Apotheker. Diese Information ersetzt keinen Arztbesuch und erhebt keinen Anspruch auf  Richtigkeit oder/und Vollständigkeit.

Gewünscht von Melinda. Habt ihr Arzneimittel, die wir euch erklären sollen? Dann her damit über die Kommentarfunktion, per Kontaktformular oder Twitter @arztanbord (gerne auch mal ein weniger psychiatrisches Medikament aus dem üblichen Alltagsgebrauch? 🙂 )