Arzt an Bord

Zu Risiken und Nebenwirkungen…..


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Arzneimittel der Woche XVIII: Methotrexat

Methotrexat (MTX)
Bendatrexat, Lantarel, Metex, ….

Anwendungsgebiet

MTX wird hochdosiert als Chemotherapeutikum bei einer Vielzahl von Tumoren (Brustkrebs, akute lymphatische Leukämie, Osteosarkom, Non-Hodgkin-Lymphom, …) in Kombination mit anderen Chemotherapeutika verabreicht. In viel niedrigeren Dosen wird es bei Autoimmunerkrankungen wie z.B. der rheumatoiden Arthritis, Psoriasis (Schuppenflechte), Lupus erythematodes (Schmetterlingsflechte), chronische entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa und Entzündungen der Gefäße (Vaskulitiden) – zumeist als Medikament der zweiten Stufe bei frustranem Therapieversuch mit z.B. Cortison – eingesetzt.
Außerdem kann MTX in sehr geringen Dosierungen zur Beendigung einer Bauchhöhlen- oder Eileiterschwangerschaft (extrauterine Schwangerschaft) eingesetzt werden, da es die Teilung der Eizelle verhindert.

Wirkung & Mechanismus

Methotrexat ähnelt von seinem Aufbau her der Folsäure (Vitamin B6), die der menschliche Körper in diversen Stoffwechselprozessen benötigt. MTX hemmt reversibel und in Konkurrenz zur vorhandenen Folsäure (kompetitiv) das Enzym Dihydrofolat-Reduktase. Im normalen Stoffwechsel wird dieses Enzyms u.a. für die Nukleotid-Biosynthese benötigt, also die Produktion von DNA-Bestandteilen (z.B. beim Kopieren der DNA vor einer Zellteilung). Durch die Hemmung der Produktion von DNA-Bausteinen wird die Zellteilung gehemmt und z.B. in Tumoren das Größenwachstum und die Ausbreitung verhindert. Bei Autoimmunprozessen versucht man auf diesem Wege die überschießende Immunantwort durch Produktion unzähliger Immunzellen zu vermindern. Weiterlesen


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Arzneimittel der Woche XI: Midazolam (LMAA-Pille)

Midazolam
Dormicum, Scheißegal-Pille, LMAA-Pille (natürlich nicht der offizielle Name im Verkauf)

Anwendungsgebiet

Midazolam (bzw. besser bekannt als „Dormicum“) gehört zur Gruppe der Benzodiazepine. Es wird in der Anästhesie und Notfallmedizin als Beruhigungsmittel eingesetzt. Meist bekommt der Patient vor der Operation eine solche „Beruhigungstablette“, die ihm die Aufregung und Angst vor der OP nehmen soll. In der Intensivmedizin wird Midazolam zur Sedierung eingesetzt (vergleichbar einer leichten Narkose während einer OP).

Midazolam eignet sich darüber hinaus zur Durchbrechung eines anhaltenden epileptischen Anfalls und gegen Unruhe- und Angstzustände in der Psychiatrie.

Wirkung

Midazolam wirkt im Gehirn, indem es die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs GABA verstärkt. GABA wirkt hemmend auf die Nervenzellen und deren Reizübertragung. Bei Anwesenheit von Midazolam werden die entsprechenden Rezeptoren auf den Nervenzellen verstärkt auf GABA geöffnet und die Nervenzellen damit hyperpolarisiert. Dadurch wird der Nerv schwerer erregt (=hemmende Wirkung).

Benzodiazepine, zu denen Midazolam zählt, wirken generell angstlösend, beruhigend (sedierend), krampflösend, schlaffördernd, anamnestisch, teilweise euphorisierend. Anamnestische Wirkung bedeutet, dass für die Zeit des Wirkens des Arzneimittels die Erinnerung an diese Zeit beim Patienten fehlt (anterograde Amnesie) und sich der Patient damit nicht an den Eingriff erinnern wird (und wegen der teilweise euphorisierenden Wirkung der Eingriff nicht negativ im Gehirn festgehalten werden wird).

Midazolam wirkt nicht gegen Schmerzen – es muss daher mit einem Schmerzmittel kombiniert werden, wenn diese Wirkung während Operationen oder Eingriffen gewünscht wird (was sie tunlichst sollte).

Die Wirkung von Midazolam kann mit dem Wirkstoff Flumazenil aufgehoben werden – dieser wird oft nach kurzen Eingriffen, bei denen Midazolam zur Beruhigung gegeben wurde, gegeben, um die Wirkung des Beruhigungsmittels aufzuheben (z.B. nach Darmspiegelung).

Nebenwirkungen

Benzodiazepine machen süchtig und abhängig! Deswegen sollten sie nicht als Schlafmittel eingesetzt werden (was leider viel zu oft bei alten Menschen passiert). „Benzo’s“ sind die Arzneimittel mit der höchsten Missbrauchsrate weltweit.

Unter der Wirkung und mind. 3h lang nach Wirkungseintritt von Midazolam darf der Patient nicht am Straßenverkehr teilnehmen, da die Reaktion, Urteilsvermögen und Fahrtüchtigkeit eingeschränkt sind.

Nebenwirkungen sind u.a. verringerter Atemantrieb, Kopfschmerz, Verwirrtheit, Schläfrigkeit (wobei das eigentlich gewünscht ist), paradoxe Reaktionen (statt Schläfrigkeit wird der Patient wach, unruhig, bekommt Wutanfälle…),. Gelegentlich (>1%) kommt es zu Übelkeit, Erbrechen, trockener Husten. Selten (<1%) beobachtet man verlängerte Aufwachphase aus der Narkose, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Albträume, Muskelzuckungen, Desorientiertheit.

Gegenanzeigen

Benzodiazepine dürfen nicht angewendet werden bei Allergien gegen diese, bekanntem Alkohol-, Medikamenten- und Drogenmissbrauch (auch in der Vorgeschichte, da hier eine besonders hohe Ruckfallgefährdung in die Abhängigkeit besteht), angeborener Muskelschwäche (Myasthenia gravis) und Engwinkelglaukom (wegen der Erhöhung des Augenbinnendrucks). Benzodiazepine dürfen nicht in der Schwangerschaft und beim Stillen eingesetzt werden, da es Auswirkungen auf den Fetus bzw. das Baby gibt (Atemdepression, Herzfrequenzveränderungen, herabgesetzter Muskeltonus („floppy infant syndrome“), Hypothermie, Entzugssymptome)

Zu Risiken und Nebenwirkungen essen Sie die Packungsbeilage, oder tragen Sie Ihren Arzt zum Apotheker. Diese Information ersetzt keinen Arztbesuch und erhebt keinen Anspruch auf  Richtigkeit oder/und Vollständigkeit.

Auf besondere Anfrage von frittenheim beantwortet. Aus persönlicher Erfahrung möchte ich Folgendes hinzufügen:

Ich habe einmal in meinem Leben eine Tablette Dormicum genommen und es bei einigen Patienten im Einsatz erlebt. Die Wirkung trat nach ca. 20min ein. Was ab dann geschah, weiß ich nicht mehr (ich saß als Beifahrer im Auto, also kann nicht viel passiert sein). Danach hat man das Gefühl eines Blackouts für die Zeit der Wirkung und kann sich an nichts erinnern (ich weiß z.B. nicht, wie ich im Auto nach Hause kam, diese Zeitspanne fehlt mir einfach). Man weiß auch nicht, was man in der Zeit getan hat. Aufgrund der beruhigenden und einschläfernden Wirkung muss man wohl keine Angst haben „irgendeinen Quatsch“ gemacht zu haben. Die Kontrolle in der Zeit der Wirkung verliert man nur im Rahmen der Schläfrigkeit und des LMAA-Gefühls. Wenn die Tablette wirkt, dann schluckt man z.B. auch einen Magenspiegelung-Schlauch ohne großes Getöse, da man im Halbschlaf wenig Angst und Aufregung verspürt und durch die beruhigende Wirkung tatsächlich eine LMAA-Stimmung einnimmt.
Man wird mit diesen Mitteln den Patienten aber nie dazu bringen sich auf eine Weise zu verhalten, die er nach Abfall der Wirkung bereuen würde (wenn er sich denn daran erinnern könnte):  man kann den Patienten z.B. nicht einfach zum Bodenputzen überreden und er würde es tun ohne danach zu wissen, was er getan hat. Dazu stimmt die Mischung aus „Abschuss“ und Kontrollverlust nicht – also keine Angst als Zombie zu enden, wenn man eine Tablette Dormicum bekommt.

Ich hoffe die Frage damit ausreichend beantwortet zu haben? 🙂

Habt ihr auch Medikamente, die wir euch erklären sollen, dann schreibt und einen Kommentar, eine Kontaktanfrage oder einen Tweet @arztanbord!

– Orthopaedix


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Arzneimittel der Woche VII: Phenprocoumon

Phenprocoumon
Marcumar

Anwendungsgebiet

Phenprocoumon zählt zur Wirkstoffklasse der Cumarine und wird zur Hemmung der Blutgerinnung eingesetzt. Es kommt vor allem zur Prophylaxe (Vorbeugung) von Thrombosen (Gefäßverschlüsse durch kleine Blutgerinnsel) zum Einsatz, ebenso bei künstlichen/biologischen Herzklappenersätzen und Bypässen sowie bestimmten Herzrhythmusstörungen, die die Blutgerinnung begünstigen (Vorhofflimmern). Außerdem wird es nach Lungenembolien für 3 Monate und nach Herzinfarkt verschrieben.

Wirkung

Um die Wirkung von Phenprocoumon (Marcumar) zu erläutern bedarf es eines kleinen Ausflugs in die Welt der Blutgerinnung. Es existieren im menschlichen Körper zwei Arten der Blutgerinnung: einerseits die zelluläre, die durch die Blutplättchen geregelt wird, die sich an der Stelle einer Wunde zusammensammeln und die Wunde „abdichten“. Andererseits existiert die sog. plasmatische Gerinnung, die aus einer Vielzahl an Gerinnungsfaktoren (Enzyme) besteht, die im Blut schwimmen und bei Gefäßverletzungen eine Gerinnungs-Kaskade auslösen. Am Ende dieser Kaskade werden Proteine gespalten und bilden dann ein abdichtendes „Netz“ über der Wunde, in dem sich u.a. die Blutplättchen verfangen können.

Cumarine wie Marcumar verringern die verfügbare Menge an bestimmten Gerinnungsfaktoren dieser Gerinnungskaskade. Dieser Effekt wird dadurch erreicht, dass Marcumar ein Enzym hemmt, das Vitamin K „aktiviert“. Vitamin K wird für ein weiteres Enzym benötigt, mit dessen Hilfe die Gerinnungsfaktoren produziert und aktiviert werden. Durch die Verringerung des aktivierten Vitamin K werden somit geringere und nicht aktivierte Mengen an Gerinnungsfaktoren hergestellt.

Damit ist die Wirkung u.a. davon abhängig, wie viel Vitamin K der Patient über die Nahrung zu sich nimmt. Gleichzeitig kann durch eine Vitamin K-Gabe der Effekt von Marcumar in Notfallsituationen verringert werden, da dann hohe Konzentration an Vitamin K im Körper existiert und ausreichend Gerinnungsfaktoren produziert werden können. Ebenso stehen Gerinnungsfaktoren zur Infusionsgabe bereit. Weiterlesen