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Zu Risiken und Nebenwirkungen…..

Arzneimittel der Woche XXII: Phenytoin

19 Kommentare

Phenytoin
Epanutin, Phenhydan, Epilan

Anwendungsgebiet

Phenytoin wird zur Dauerbehandlung der Epilepsie eingesetzt. Insbesondere bei der Behandlung der sog. fokalen Anfälle vom Jackson-Typ (sensorisch-motorisch), bei psychomotorische Anfällen (Temporallappenepilepsie) und bei generalisierten Anfällen wie den Grand-mal-Anfällen. Außerdem findet es Anwendung bei der Prophylaxe von Krampfereignissen nach Schädel-Hirn-Trauma, bei neurochirurgischen Eingriffen und beim Stats epilepticus (einer Art nicht mehr enden wollenden epileptischen Anfall) und abseits der gesetzlichen Zulassung (sog. „off-label use„) als Antiarrhythmikum bei Herzrhythmusstörungen.

Wirkung & Mechanismus

Die Wirkungsweise des Arzneistoffes ist bis heute nicht ganz klar. Es wird vermutet, dass Phenytoin Natriumkanäle in den Zellmembranen hemmt, die normalerweise für den Einstrom von Natrium zuständig sind und durch diesen Einstrom (der mit einer Ladungsverschiebung einhergeht, da Natrium-Ionen positiv geladen sind) zu Aktionspotentialen an den Nerven führen. Bei einem epileptischen Anfall finden sich eine Vielzahl von ungeordneten Aktionspotentialen, die zum Krampfereignis oder epileptischen Anfall führen.

Nebenwirkungen

Phenytoin kann zu Wahrnehmungsstörungen, Zittern (Tremor) (insbesondere der Augen), Störungen der Koordination von Bewegungen sowie Schwindel und Kopfschmerzen führen. Weitere Nebenwirkungen sind Abgeschlagenheit, Merkfähigkeitsstörungen, Verringerung der  roten Blutkörperchen (Anämie) Auswirkungen auf die Qualität des Knochens (Verschlechterung, sog. Osteomalazie). Manchmal tritt eine Zahnfleischwucherung auf (sog. Gingivahperplasie)Da Phenytoin nur eine geringe Konzentration im Blut besitzt, in der es wirkungsvoll aber nicht schädigend ist, soll der Plasmaspiegel des Wirkstoffes im Blut regelmäßig kontrolliert werden.

Phenytoin wird in der Leber durch ein Enzymkomplex abgebaut, der von anderen Arzneimitteln gehemmt oder in seiner Aktivität beschleunigt wird. Bei gleichzeitiger Einnahme von Sertralin (ehemals Arzneimittel der Woche), den Antibiotika Ciprofloxacin oder Erythromycin  (ehemals Arzneimittel der Woche) sowie dem Antihistaminikum Cimetidin (eingesetzt zur Hemmung der Magensäureproduktion) werden die Enzyme gehemmt und es kommt zu steigenden Blutkonzentrationen von Phenytoin – einhergehend mit einer Zunahme der Nebenwirkungen. Johanniskraut und andere beschleunigen hingegen den Abbau des Wirkstoffes und führen zu einer verringerten Wirkung.

Außerdem interessant ist, dass Phenytoin selbst seinen Abbau induzieren kann (Autoinduktion) – daraus resultiert, dass im Laufe der Therapie die Dosis erhöht werden muss.

Plötzliches Absetzen kann eine Anfallshäufung bzw. einen Status epilepticus hervorrufen. Deswegen sollte, wenn möglich, die Dosis langsam reduziert werden, bei gleichzeitigem Einschleichen einer anderen antiepileptischen Medikation.

Gegenanzeigen

Phenytoin darf nicht in der Schwangerschaft eingenommen werden, da es den Embryo schädigen kann. Ebenso darf es nicht bei bekannter Allergie gegenüber dem Wirkstoff eingenommen werden. Bei Herzrhythmusstörungen (AV-Block II. und III. Grades) sowie einem erkranken „natürlichem Schrittmacher“ des Herzens (Syndrom des kranken Sinusknotens) und herabgesetzter Funktion des Herzens sowie bei  Status nach weniger als 3 Monate zurückliegendem Herzinfarkt sollte auf das Medikament verzichtet werden.

Zu Risiken und Nebenwirkungen essen Sie die Packungsbeilage, oder tragen Sie Ihren Arzt zum Apotheker. Diese Information ersetzt keinen Arztbesuch und erhebt keinen Anspruch auf  Richtigkeit oder/und Vollständigkeit.

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Autor: Orthopaedix

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19 Kommentare zu “Arzneimittel der Woche XXII: Phenytoin

  1. Ich würde mir wünschen, dass du einmal Pramipexol vorstellst.
    liebe Grüße!

  2. darf ich mir l-dopa als medikament der woche wuenschen?

  3. Ich habe den Namen zwar schon einmal gelesen, aber eher am Rande. Von daher dachte und denke ich, dass Phenytoin gar keine so große Rolle spielt. Dass man nicht weiß, wie es wirkt, finde ich komisch, es kommen doch nur Na-, Ka- oder K-Kanäle in Frage. Oder?
    Wenn man Blogs von Eltern epileptischer Kinder liest, kann man allerdings auch den Eindruck bekommen, dass keiner so genau weiß, was bei welchem Kind wie wirkt.

    • wie im Beitrag geschrieben, denkt man, dass es sich um eine Interaktion mit den angesprochenen Natrium-Kanälen handelt. Aber anscheinend ist man sich da nicht ganz sicher…. 😉 Wer weiß, was da alles beeinflusst wird….

  4. Danke für den Artikel, hinter 6 von den aufgeführten Nebenwirkungen konnte ich nen Haken setzen, der Rest kam dann wohl von den anderen Medis, zum Glück habe ich sie nur für nen kurzen Zeitraum bekommen.
    Interessant finde ich den Abbau, kann man sagen wie lange es in etwa dauert bis es abgebaut ist, also ohne gleichzeitige Einnahme oben genannter Mittel?

    • Kann man. Die sogenannte Halbwertszeit (also bis die Hälfte des Stoffes im Körper abgebaut und damit inaktiviert ist) stellt sich wie folgt dar:

      Absorption
      Nach oraler Gabe erfolgt die Resorption von Phenytoin hauptsächlich aus dem Dünndarm. Nach der Einzeldosis wird der maximale Plasmaspiegel im Allgemeinen nach 4–6 h (Bereich 3–12 h) erreicht. Bei krankhaften Veränderungen des Gastrointestinaltraktes (z.B. Diarrhö, Milchintoleranz, Malabsorptionssyndrom) kann die Resorption von Phenytoin gestört sein.

      Elimination = Deaktivierung/Ausscheidung
      Da Phenytoin eine Sättigungskinetik aufweist, ist die Halbwertszeit von der Höhe des Plasmaspiegels abhängig. Sie beträgt zwischen 20–60 h, im Kindesalter ist sie in der Regel kürzer. Die Ausscheidung erfolgt primär über die Galle und sowie in Teilen auch über die Niere.

      Passen die angegebenen Zeiten zu deiner Frage? 😉

      • Danke schön, ich glaube so ungeähr ja. Sind die Zeiten bei einer i.V. Gabe ähnlich? Bei einem angenommenen Plasmaspiegel von 30 läge dieser dann also im Schnitt nach 40 Stunden bei 15 und nach 80 Stunden bei 7,5 usw. oder?

  5. „…eine geringe Konzentration im Blut besitzt, in der es wirkungsvoll aber nicht schädigend ist…“ bin etwas verwirrt, meint ihr damit die therapeutische Breite? Falls ja, schreibts doch 🙂

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